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地骨皮具有清热凉血、降血压、降血糖等功效，主治阴虚潮热、肺热咳血、内热消渴等疾病。地骨皮的主要作用包括调节免疫、抗炎镇痛、保护心血管系统。
1、清热凉血：地骨皮性寒味甘，归肺肝肾经，能清泄肺热、凉血止血。对于阴虚内热导致的骨蒸潮热、盗汗症状有显著改善作用，其有效成分可通过抑制体温调节中枢实现退热效果。在中医临床中常用于治疗结核病发热、更年期综合征等虚热证候。
2、调节血糖：地骨皮中的胍类衍生物和枸杞素可促进胰岛β细胞修复，增强外周组织对葡萄糖的利用。研究显示其提取物能显著降低糖尿病模型动物的空腹血糖，对2型糖尿病患者的胰岛素抵抗有改善作用，常与生地黄、知母配伍使用。
3、心血管保护：地骨皮所含的甜菜碱和枸杞酰胺能扩张冠状动脉，降低血液黏稠度。通过抑制血管紧张素转换酶活性产生降压作用，对高血压引起的头晕目眩、心悸等症状具有缓解效果，临床多与钩藤、夏枯草等药物联合应用。
地骨皮可煎汤或入丸散服用，建议在中医师指导下根据体质辨证使用。日常可取6-12克配伍菊花代茶饮，适合阴虚体质者秋季养生。脾胃虚寒者慎用，服药期间忌食辛辣刺激食物。现代药理研究证实其含有的枸杞多糖具有抗氧化、抗衰老作用，可适量加入药膳调理，如出现腹泻等不良反应需及时停用。
